考查內(nèi)容
一、藥物化學(xué)
(一)緒論
1. 熟悉藥物化學(xué)學(xué)科的研究?jī)?nèi)容和發(fā)展方向;中國(guó)藥品通用名稱及化學(xué)名稱的命名規(guī)則。
2. 了解藥物化學(xué)的起源與發(fā)展及我國(guó)藥物化學(xué)的現(xiàn)狀。
(二)新藥研究的基本原理與方法
1. 掌握先導(dǎo)化合物及其來(lái)源和先導(dǎo)化合物的優(yōu)化方法。
2. 熟悉藥物作用的生物靶點(diǎn),藥物作用的體內(nèi)過(guò)程,影響藥物療效的某些理化因素和立體因素以及藥物-受體相互作用的化學(xué)過(guò)程;新藥開(kāi)發(fā)的基本途徑。
(三)藥物代謝反應(yīng)
1. 掌握藥物代謝的過(guò)程。
2. 熟悉藥物結(jié)構(gòu)與代謝之間的關(guān)系。
3. 了解藥物代謝在藥物研究中的作用。
(四)中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物
1. 掌握異戊巴比妥、地西泮、丙咪嗪、氯丙嗪、氟哌啶醇、嗎啡的化學(xué)名、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝及用途。
2. 熟悉鎮(zhèn)靜催眠藥、抗癲癇藥物、抗精神病藥、抗抑郁藥、鎮(zhèn)痛藥的結(jié)構(gòu)
類型和作用機(jī)制;奧沙西泮、阿普唑侖、唑吡坦、氟西汀、苯妥英鈉、氯氮平、哌替啶的結(jié)構(gòu)、化學(xué)名及用途;巴比妥類藥物的構(gòu)效關(guān)系。
3. 了解抗精神病藥、抗抑郁藥、鎮(zhèn)痛藥的發(fā)展;卡馬西平、普羅加比、美沙酮、噴他佐辛的結(jié)構(gòu)和用途。
(五)外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物
1. 掌握擬膽堿藥物、膽堿受體激動(dòng)劑、腎上腺素受體激動(dòng)劑、組胺 H1 受體拮抗劑、局部麻醉藥的基本結(jié)構(gòu)類型及其構(gòu)效關(guān)系;乙酰膽堿酯酶抑制劑的作用機(jī)制及應(yīng)用特點(diǎn);氯貝膽堿、溴新斯的明、硫酸阿托品、溴丙胺太林、腎上腺素、鹽酸麻黃堿、沙丁胺醇、鹽酸普魯卡因、鹽酸利多卡因、馬來(lái)酸氯苯那敏、鹽酸賽庚啶、鹽酸西替利嗪、咪唑斯汀的化學(xué)名、結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)和用途。
2. 熟悉可卡因到普魯卡因的研究思路及過(guò)程;毒蕈堿、尼古丁、毛果蕓香堿、他克林、多萘培齊、氫溴酸東莨菪堿、氫溴酸山莨菪堿、氫溴酸樟柳堿、右旋氯筒箭毒堿、泮庫(kù)溴銨、去甲腎上腺素、異丙腎上腺素、多巴胺、特布他林、鹽酸丁卡因、鹽酸達(dá)克羅寧、鹽酸苯海拉明、鹽酸曲吡那敏、酮替芬的結(jié)構(gòu)及作用。
3. 了解膽堿受體激動(dòng)劑、乙酰膽堿酯酶抑制劑、M 膽堿受體拮抗劑、N 膽堿受體拮抗劑、擬腎上腺素藥物、局麻藥的發(fā)展和現(xiàn)狀;第一代(經(jīng)典)抗組胺藥物的發(fā)展及結(jié)構(gòu)變換;多巴酚丁胺、鹽酸偽麻黃堿、克倫特羅的結(jié)構(gòu)和用途。
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